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口服或腔道用(栓劑)固體劑型中藥物的吸收均按如下過(guò)程進(jìn)行：固體制劑→崩解(或分散)→溶出→吸收。這一過(guò)程一般可劃分為兩個(gè)階段，一是以劑型因素為主的藥物從制劑中釋放、溶出的過(guò)程，一是以生理因素為主的藥物記過(guò)生物膜吸收的過(guò)程。二者密切相關(guān)，通常吸收量正比于溶出量。由于劑型的差異，處方設(shè)計(jì)的不同，成型工藝條件的差別，常使藥劑具有不同的生物學(xué)特性，從而影響到體內(nèi)藥物的吸收和藥效，出現(xiàn)同一個(gè)藥物制成不同劑型的制劑后，其作用部位、起效時(shí)間、持續(xù)時(shí)間、作用強(qiáng)度等藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有較大差異的現(xiàn)象。對(duì)劑型因素與生理因素這一關(guān)系的深入研究，為篩選合理劑型奠定了可靠是礎(chǔ)。
經(jīng)胃腸道給藥的固體劑型，藥物可通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、胞飲和吞噬等方式經(jīng)胃腸道上皮細(xì)胞膜吸收，而以被動(dòng)擴(kuò)散吸收為主。因此固體劑型藥物首先要崩解分散成顆粒或細(xì)粉，然后藥物從細(xì)粉中釋放、溶解于胃腸液中，再經(jīng)生物膜吸收進(jìn)入血循環(huán)，方能產(chǎn)生藥效。被動(dòng)擴(kuò)散吸收的藥物，從劑型中溶出的速度是吸收的限速過(guò)程。因此，可以通過(guò)改善劑型、處方與工藝，改變藥物的溶出速度，以制備速效或緩釋的固體劑型�，F(xiàn)有口服固體劑型吸收快慢順序是：散劑＞顆粒劑＞膠囊劑＞片劑＞丸劑。
本文作者：常宏藥機(jī)
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