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微丸的發(fā)展及意義
微丸(pellets)是一種直徑在0．5~1．5mm范圍內(nèi)的球形或類(lèi)球形制劑。它具有流動(dòng)性好，易填裝膠囊，裝量差異小，釋藥穩(wěn)定、可靠、均勻等特點(diǎn)，隨著現(xiàn)代微丸工藝的進(jìn)一步發(fā)展，微丸在長(zhǎng)效、控釋制劑方面的運(yùn)用越來(lái)越多。
我國(guó)很早就有微丸制劑，在中藥制劑中，如“六神丸”、“王氏保赤丸”、“牛黃消炎丸”等制劑均具有微丸的基本特征。將微丸裝入膠囊內(nèi)給藥最早出現(xiàn)在50年代初，1949年Smith K1ine和French等認(rèn)識(shí)了微丸在緩釋制劑方面的潛力，把微丸裝入膠囊開(kāi)發(fā)成適合于臨床的緩釋型膠囊制劑，使得微丸制劑得到了較大發(fā)展。目前，許多緩釋、控釋膠囊劑如“Theo—24”(茶堿)、“康泰克”等都是微丸制劑，一些普通制劑也在逐步采用微丸制劑技術(shù)，如“傷風(fēng)感冒膠囊”等。 微丸的最早制備工藝是手工泛九，如中藥水泛丸的制備過(guò)程主要包括起模 成型、蓋面三個(gè)階段，制備時(shí)，在藥匠中加入適量的冷開(kāi)水(或處方中規(guī)定的潤(rùn)濕劑)，用刷子刷勻，撤入適量藥粉，搖動(dòng)和轉(zhuǎn)動(dòng)藥匾使藥粉均勻粘附在藥匾上并被潤(rùn)濕，再用刷子將潤(rùn)濕的藥粉由匾上輕輕刷下而成細(xì)小的顆粒，并在匾中反復(fù)滾動(dòng)而成致密的小粒(母核)，再加水使?jié)櫇瘢匪幏凼咕鶆蛘掣皆谀负松�，滾實(shí)，如此反復(fù)，直至制得大小合適的微丸。該操作較繁瑣，對(duì)成品中的主藥含量，崩解度等較難控制，易引起微生物污染，工藝條件難以有效控制。隨著微丸的廣泛運(yùn)用，其制備技術(shù)也得到了很大促進(jìn)及發(fā)展，各種制丸方法不斷產(chǎn)生，生產(chǎn)工藝從最早的手工制作，發(fā)展到半機(jī)械化制備，目前已進(jìn)入到全自動(dòng)化制備階段。
微丸的制備方法大體上可歸納成以下四大類(lèi)：旋轉(zhuǎn)式制丸，壓縮式制丸，層積式制丸以及球形化制丸。其主要制備技術(shù)歸納如下：
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